A pharmaceutical product for administration of an antibody-drug conjugate in combination with a bispecific checkpoint inhibitor is provided. The antibody-drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is con jugated to an antibody, preferably an anti-TROP2 or anti-HER2 antibody, via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug con jugate and the bispecific checkpoint inhibitor are administered in combination to a subject (Formula I).
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
The present invention relates to a CD47 inhibitor for use in the treatment or prevention of cancer by simultaneous or sequential administration with an antibody specific for a tumor antigen. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising : a CD47 inhibitor; and an antibody specific for a tumor antigen.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A pharmaceutical product, wherein an antibody-drug conjugate in which a drug-linker represented by the following formula (I) (wherein A represents a connecting position to an antibody) is conjugated to the antibody via a thioether bond, and an inhibitor selected from the group consisting of an EZH1 inhibitor, an EZH2 inhibitor and an EZH1/2 dual inhibitor are administered in combination, and/or a method of treatment, wherein the antibody-drug conjugate and the inhibitor are administrated in combination to a subject.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
The present disclosure provides antibodies and antigen-binding fragments thereof that specifically bind to the spike protein of SARS-CoV-2 and methods of making and using the same. The antibodies can be used, for example, in prophylaxis, post-exposure prophylaxis, or treatment of SARS-CoV-2 infection. The antibodies can also be used to detect SARS-CoV-2, e.g., an infection in subject.
A method for predicting how a cancer patient will respond to an antibody drug conjugate (ADC) therapy involves computing a predictive response score by performing statistical operations on the staining of each cancer cell in a tissue sample. The ADC includes an ADC payload and an ADC antibody that targets the trophoblast antigen 2 (TROP2) protein in the cancer cells. The tissue sample is stained using a dye linked to a diagnostic antibody that binds to the protein. Cancer cells in digital images of tissue are detected. The statistical operations are performed for each cancer cell based on the staining intensities of the dye in the membrane and/or cytoplasm of each cancer cell and/or in the membranes of neighboring cancer cells. The response of the cancer patient to the ADC therapy is predicted based on whether the results of the statistical operations exceed various clinically derived thresholds.
A pharmaceutical product for administration of an anti HER2 antibody-drug conjugate in combination with a RASG12C inhibitor is provided. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the RASG12C inhibitor are administered in combination to a subject.
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A pharmaceutical product for administration of an anti TROP2 antibody-drug conjugate in combination with an ATR inhibitor is provided. The anti-TROP2 antibody-drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an anti-TROP2 antibody) is conjugated to an anti-TROP2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the anti-TROP2 antibody-drug conjugate and the ATR inhibitor are administered in combination to a subject : Formula (I).
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
Compounds, e.g., radioimmunoconjugates, including a chelating moiety or a metal complex thereof, a linker, and an antibody or antigen-binding fragment thereof targeting both EGFR and cMET. Pharmaceutical compositions of such compounds and methods of treatment for conditions, e.g., cancer, using such compounds or pharmaceutical compositions.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulines; Leurs fragments
A pharmaceutical product for administration of an anti-TROP2 antibody-drug conjugate in combination with a PARP1 selective inhibitor is provided. The anti-TROP2 antibody-drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug-linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an anti-TROP2 antibody) is conjugated to an anti-TROP2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the anti-TROP2 antibody-drug conjugate and the PARP1 selective inhibitor are administered in combination to a subject : Formula (II)
The present disclosure provides pharmaceutical compositions comprising antibodies and antigen-binding fragments thereof that specifically bind to the spike protein of SARS-CoV-2 the prevention and treatment of Coronavirus Disease 2019 (COVID-19) in a subject.
OXFORD UNIVERSITY INNOVATION LIMITED (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Tabor, David
Bright, Helen
Abram, Michael
Abrégé
The invention relates to A composition comprising a viral vector, wherein the viral vector is an adenovirus based vector, the viral vector comprising nucleic acid having a polynucleotide sequence encoding a polypeptide, said polypeptide having an amino acid sequence having at least 90% sequence identity to SEQ ID NO: 1, characterised in that said polypeptide comprises the following substitutions relative to SEQ ID NO: 1: L18F, D80A, G215D, L242 Δ, A243 Δ, L244 Δ, K417N, E484K, N501Y, D614G; and A701V. The invention also related to uses and methods.
A method is provided for lowering blood sugar in a subject in need thereof by administering a gliflozin Sodium-Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the gliflozin Sodium- Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition. In some embodiments, the gliflozin Sodium-Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition includes empagliflozin, canagliflozin, and ertugliflozin. In some embodiments, the gliflozin Sodium- Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition includes (2S,3R,4R,5S,6R)-2- [4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
Methods of purifying adenovirus that can be performed on a large scale. The methods purify adenovirus from an adenovirus-containing sample comprising or derived from a host cell population by clarifying the sample, wherein clarification comprises depth filtration followed by microfiltration; processing the clarified sample by anion exchange chromatography; and processing the anion exchange product by tangential flow filtration (TFF) to provide a TFF product.
Methods for the production of adenoviruses which are suitable for use in a vaccine, and methods for increasing the yield of adenoviruses during production. These methods include adding an adenovirus to a cell population in culture; culturing the cell population under conditions which are permissive for infection of the cell population with the adenovirus to provide a cell population comprising adenovirus-infected cells; culturing the cell population comprising adenovirus-infected cells under conditions which are permissive for replication of the adenovirus; and harvesting the adenovirus from the culture.
Described herein are stable pharmaceutical formulations for bioactive agents, including macromolecular bioactive agents such as polynucleotides and polypeptides. Also provided are medicaments and treatments using the pharmaceutical formulations described herein, as well as kits and methods of treating, preventing or managing a disease or disorder using the pharmaceutical formulations described herein.
A pharmaceutical product for administration of an anti-HER2 antibody-drug conjugate in combination with a PARP1 selective inhibitor is provided. The anti-HER2 antibody drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug-linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is conjugated to an anti-HER2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the PARP1 selective inhibitor are administered in combination to a subject: Formula (I).
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A method for predicting how a cancer patient will respond to an antibody drug conjugate (ADC) therapy involves computing a predictive response score based on single-cell ADC scores for each cancer cell. The ADC includes an ADC payload and an ADC antibody that targets a protein on each cancer cell, wherein the protein is human epidermal growth factor receptor 2 (HER2). A tissue sample is immunohistochemically stained using a dye linked to a diagnostic antibody that binds to the protein on cancer cells in the tissue sample. Cancer cells in a digital image of the tissue are detected. For each cancer cell, a single-cell ADC score is computed based on the staining intensities of the dye in the membrane and/or cytoplasm of the cancer cell and/or in the membranes and cytoplasms of neighboring cancer cells. The response of the cancer patient to the ADC therapy is predicted by aggregating all single-cell ADC scores of the tissue sample using a statistical operation.
G06K 9/00 - Méthodes ou dispositions pour la lecture ou la reconnaissance de caractères imprimés ou écrits ou pour la reconnaissance de formes, p.ex. d'empreintes digitales
G06K 9/62 - Méthodes ou dispositions pour la reconnaissance utilisant des moyens électroniques
G06K 9/46 - Extraction d'éléments ou de caractéristiques de l'image
18.
SARS-COV-2 ANTIBODIES FOR TREATMENT AND PREVENTION OF COVID-19
The present disclosure provides antibodies and antigen-binding fragments thereof that specifically bind to the spike protein of SARS-CoV-2 and methods of using such antibodies and antigen-binding fragments thereof for the prevention and treatment of Coronavirus Disease 2019 (COVID-19) in a subject.
The present disclosure provides SARS-CoV-2 spike proteins and trimers containing such spike proteins. The present disclosure also provides antibodies and antigen-binding fragments thereof that specifically bind to the spike protein of SARS-CoV-2. The proteins, trimers, and antibodies can be used, for example, to detect anti-SARS-CoV-2 antibodies in sample obtained from a subject.
A pharmaceutical product for administration of an anti HER2 antibody-drug conjugate in combination with an ATM inhibitor is provided. The anti-HER2 antibody-drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is conjugated to an anti-HER2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the ATM inhibitor are administered in combination to a subject: Formula (I).
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/4745 - Quinoléines; Isoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phénanthrolines
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A pharmaceutical product for administration of an anti HER2 antibody-drug conjugate in combination with a CDK9 inhibitor is provided. The anti-HER2 antibody-drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is conjugated to an anti-HER2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the CDK9 inhibitor are administered in combination to a subject: Formula (I):
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A pharmaceutical product for administration of an anti HER2 antibody-drug conjugate in combination with an ATR inhibitor is provided. The anti-HER2 antibody-drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is conjugated to an anti-HER2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the ATR inhibitor are administered in combination to a subject: Formula (I):
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A pharmaceutical product for administration of an anti HER2 antibody-drug conjugate in combination with an Aurora B inhibitor is provided. The anti-HER2 antibody drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug-linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is conjugated to an anti-HER2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the Aurora B inhibitor are administered in combination to a subject: Formula (I):
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/517 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A pharmaceutical product for administration of an anti HER2 antibody-drug conjugate in combination with a DNA-PK inhibitor is provided. The ant1-HER2 antibody-drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is conjugated to an ant1-HER2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the DNA-PK inhibitor are administered in combination to a subject:
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/522 - Purines, p.ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The present disclosure provides antibodies and antigen-binding fragments thereof that specifically bind to the spike protein of SARS-CoV-2 and methods of making and selecting the same. The antibodies can be used, for example, in prophylaxis, post-exposure prophylaxis, or treatment of SARS-CoV-2 infection. The antibodies can also be used to detect SARS-CoV-2 infection in subject.
A method is provided for lowering blood pressure in a subject in need thereof by administering a dihydropyridine-type calcium channel blocker pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the dihydropyridine-type calcium channel blocker pharmaceutical composition. In some embodiments, the dihydropyridine-type calcium channel blocker pharmaceutical composition includes isradipine, nifedipine, or nisoldipine. In some embodiments, the dihydropyridine-type calcium channel blocker pharmaceutical composition includes 3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2- chlorophenyl)-6-methyl-l,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
A method is provided for lowering triglyceride levels in a subject in need thereof by administering a concentrated fish oil-based pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the concentrated fish oil-based pharmaceutical composition. In some embodiments, the concentrated fish oil-based pharmaceutical composition includes an omega-3-carboxylic acid pharmaceutical composition. In some embodiments, the concentrated fish oil-based pharmaceutical composition includes an omega-3 acid ethyl ester pharmaceutical composition, an ethyl eicosapentaenoic acid pharmaceutical composition, or a krill oil pharmaceutical composition.
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
A61K 31/202 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p.ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique ayant au moins trois doubles liaisons, p.ex. acide linolénique
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
28.
METHODS FOR LOWERING BLOOD SUGAR WITH A DIPEPTIDYL PEPTIDASE-4 INHIBITOR PHARMACEUTICAL COMPOSITION
A method is provided for lowering blood sugar in a subject in need thereof by administering a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor pharmaceutical composition. In some embodiments, the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor pharmaceutical composition includes saxagliptin, sitagliptin, linagliptin, alogliptin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In some embodiments, the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor pharmaceutical composition includes (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1- adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/513 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. cytosine
A61K 31/522 - Purines, p.ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
29.
METHODS FOR TREATING ERECTILE DYSFUNCTION WITH A CGMP-SPECIFIC PHOSPHODIESTERASE 5 INHIBITOR PHARMACEUTICAL COMPOSITION
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
30.
METHODS FOR TREATING ERECTILE DYSFUNCTION WITH A CGMP-SPECIFIC PHOSPHODIESTERASE 5 INHIBITOR PHARMACEUTICAL COMPOSITION
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
31.
METHODS FOR TREATMENT OF HYPERTENSION WITH AN ANGIOTENSIN II RECEPTOR BLOCKER PHARMACEUTICAL COMPOSITION
A method is provided for lowering blood pressure in a subject in need thereof by administering an angiotensin II receptor blocker pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the angiotensin II receptor blocker pharmaceutical composition. In some embodiments, the angiotensin II receptor blocker pharmaceutical composition includes azilsartan medoxomil, candesartan, eprosartan, irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan, or valsartan. In some embodiments, the angiotensin II receptor blocker pharmaceutical composition comprises an active ingredient that is (5-methyl-2-oxo- 1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4- yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylate or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A method is provided for lowering blood sugar in a subject in need thereof by administering a gliflozin Sodium-Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the gliflozin Sodium- Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition. In some embodiments, the gliflozin Sodium-Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition includes empagliflozin, canagliflozin, and ertugliflozin. In some embodiments, the gliflozin Sodium- Glucose Cotransport 2 inhibitor pharmaceutical composition includes (2S,3R,4R,5S,6R)-2- [4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
33.
METHODS FOR LOWERING BLOOD SUGAR WITH A METFORMIN PHARMACEUTICAL COMPOSITION
A method is provided for lowering blood sugar in a subject in need thereof by administering a biguanide anti -hyperglycemic pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the biguanide anti-hyperglycemic pharmaceutical composition. In some embodiments, the biguanide anti-hyperglycemic pharmaceutical composition includes Ν,Ν-dimethylimidodicarbonimidic diamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In some embodiments, the biguanide anti-hyperglycemic pharmaceutical composition includes metformin hydrochloride.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
A method is provided for treating or preventing symptoms of asthma in a subject in need thereof by administering a corticosteroid pharmaceutical composition to a subject qualified for over-the-counter access to the corticosteroid pharmaceutical composition. In some embodiments, the corticosteroid pharmaceutical composition includes a class B corticosteroid, a glucocorticosteroid, budesonide, ciclesonide, fluticasone furoate, mometasone furoate, fluticasone propionate, or beclomethasone dipropionate.
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p.ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p.ex. basé sur des systèmes experts médicaux
35.
METHODS BASED ON THE DETECTION OF RAD51 FOCI IN TUMOR CELLS
FUNDACIÓ PRIVADA INSTITUT D'INVESTIGACIÓ ONCOLÒGICA DE VALL HEBRON (Espagne)
ASTRAZENECA UK LIMITED (Royaume‑Uni)
XENTECH SAS (France)
Inventeur(s)
Serra Elizalde, Violeta
Balmaña Gelpi, Judith
Cruz Zambrano, Cristina
Llop Guevara, Alba
Castroviejo Bermejo, Marta
O'Connor, Mark J.
Jones, Gemma Nicole
Abrégé
The invention provides a method allowing to determine whether a subject diagnosed with cancer is sensitive or resistant to an anti-cancer treatment, based on the level of cells with RAD51 foci in a sample containing tumor cells isolated from said subject, wherein the subject has not received at 24 hours prior to the isolation of the sample, a chemotherapy selected from the group consisting of AC, FEC, ECF and navelbine/epirubicin, and wherein the sample has not been treated with a method that induces DNA damage before determining the level of cells with RAD51 foci.
Systems and methods are provided for over the counter statin delivery to a subject. 5 Survey results from the subject are run against a first plurality of filters. When a filter in the first plurality of filters is fired, the subject is deemed not qualified. The survey results are also run against a second plurality of filters. When a respective filter in the second plurality is fired, the subject is provided with a corresponding warning. The method proceeds to a fulfillment process when no filter in the first plurality fires and the subject has acknowledged each warning associated with each fired filter in the second plurality. The fulfillment stores the composition order, communicates a drug facts label for the statin to the subject, and authorizes, upon subject confirmation that the label has been read, provision of the statin to the subject, the authorization including a destination associated with the subject.
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p.ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p.ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G06Q 50/00 - Systèmes ou procédés spécialement adaptés à un secteur particulier d’activité économique, p.ex. aux services d’utilité publique ou au tourisme
37.
1-[2-(AMINOMETHYL)BENZYL]-2-THIOXO-1,2,3,5-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO[3,2-D]PYRIMIDIN-4-ONES AS INHIBITORS OF MYELOPEROXIDASE
There are disclosed certain 1-[2-(aminomethyl)benzyl]-2-thioxo-1,2,3,5-tetrahydro-4H- pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of the enzyme MPO and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of cardiovascular disorders such as heart failure and coronary artery disease related conditions.
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
38.
PARTICULATE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND DOSAGE FORMS OF SAXAGLIPTIN AND METHODS FOR MAKING THE SAME
The present disclosure relates generally to formulations of saxagliptin. One aspect of the invention is a particulate pharmaceutical composition including (or consisting essentially of) a plurality of particles, each particle including saxagliptin in a crystalline HCl salt form and one or more polymers. Another aspect of the invention is a method for making such particulate pharmaceutical compositions. Advantageously, formulations including such particulate pharmaceutical compositions in compressed form can exhibit increased storage stability.
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
39.
[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-B]PYRIDAZINES FOR USE IN THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
The invention concerns compounds of Formula (I) (Formula (I)) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1, R2 and n have any of the meanings defined herein before in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use as anti-proliferative and/or cell-killing agents.
Disclosed arecertain derivatives of benzoxazinone amidesof formula (I),or pharmaceutically acceptable salts thereof, (Formula (I)) that act as mineralocorticoid (MR) receptor modulatorsthat may reduce oxidative stress in endothelium and hence improve vascular function, to methods for their potential therapeutic use, to pharmaceutical compositions containing them and to processes for preparing such compounds.
There is provided a process for the preparation of AZD5363, or a salt of AZD5363, comprising: (a) the reaction of 8-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-3-oxa-l,8- diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione: or a salt thereof, with (S)-3-amino-3-(4-chlorophenyl)propan-1-ol, or a salt thereof, in the presence of base; and (b) either isolating AZD5363 or isolating AZD5363 as a salt. 8-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-3-oxa-1,8-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione is provided and is prepared by reacting 4-(alkyloxycarbonylamino)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4- yl)piperidine-4-carboxylic acid, or a salt thereof, with a cyclising agent
Methods are provided for avoiding an increase in glucagon secretion associated with the administration of a sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor via the co-administration of a dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitor. Additionally, methods are provided for normalizing the glucagon secretion associated with the administration of a sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor via the co-administration of a dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitor. The present invention also relates to methods for treating diabetes, especially Type 2 diabetes, as well as hyperglycemia, hyperinsulinemia, obesity, hypertriglyceridemia, Syndrome X, diabetic complications, atherosclerosis and related diseases, comprising administering an SGLT2 inhibitor and a dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitor.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/522 - Purines, p.ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/70 - Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
A61K 31/7042 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
The specification generally relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where Q, R1, R2, R3, R4 and R5 have any of the meanings defined herein. The specification also relates to the use of such compounds and salts thereof to treat or prevent ATM kinase mediated disease, including cancer. The specification further relates to crystalline forms of compounds of imidazo[4,5- c]quinolin-2-one compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts; kits comprising such compounds and salts; methods of manufacture of such compounds and salts; intermediates useful in the manufacture of such compounds and salts; and to methods of treating ATM kinase mediated disease, including cancer, using such compounds and salts.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
The invention relates to the methods for identifying resistance to cancer therapy, by identification of an E63K NRAS mutation, a G12V NRAS mutation or a gain of copy number of NRAS gene. A further aspect of the invention relates to methods of treatment that may overcome such resistance mechanisms, involving the use of an EGFR inhibitor in combination with a MEK inhibitor for the treatment of cancers involving an NRAS mutation selected from E63K, G12V, G12R, G12A, G12D, G12S and G12C, and/or cancel- involving a gain of copy number of NRAS gene.
The present invention provides a compound of a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of an ENaC mediated disease state (such as asthma, CF or COPD).
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 241/28 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile avec des atomes d'azote liés directement aux atomes de carbone du cycle dans lesquels lesdits atomes de carbone ont des liaisons doubles à des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
Disclosed are methods of treating disorders associated with sebaceous glands, inducing sebaceous gland atrophy and reducing sebum production by administering 2- ((1R,4R)-4-(4-(6-carbamoyl-3,5-dimethylpyrazin-2-yl)phenyl)cyclohexyl)acetic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a subject.
The present disclosure relates to certain (2S)-N-[(1S)-1-cyano-2-phenylethyl]-1,4- oxazepane-2-carboxamide compounds (including pharmaceutically acceptable salts thereof), (Formula (I)) that inhibit dipeptidyl peptidase 1(DPP1) activity, to their utility in treating and/or preventing clinical conditions including respiratory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), to their use in therapy, to pharmaceutical compositions containing them and to processes for preparing such compounds.
C07D 267/10 - Cycles à sept chaînons les hétéro-atomes étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present invention relates to pharmaceutical compositions suitable for oral administration, and more particularly to pharmaceutical compositions, including pharmaceutical tablet compositions, containing N-(2-{2-dimethylaminoethyl- methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop- 2-enamide ("AZD9291") or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein such compositions comprise a certain amount of microcrystalline cellulose and at least one other pharmaceutical diluent.
The present invention is directed to, inter alia, the predictive potential of serum protein and tumour gene expression in patients with metastatic colorectal cancer (mCRC) receiving either chemotherapy plus placebo or chemotherapy plus the VEGF signalling inhibitor cediranib, sunitinib, sorafenib, pazopanib, tivozanib, vandetanib, soraninib, axitinib, cabozantinib, bevacizumab, aflibercept or ramucirumab. The present invention, in addition, provides for patient selection methods, as well as kits, that may be used in determining suitable cancer treatment regimens in subjects with cancer, with particular reference to whether the subject will gain benefit from treatment with VEGF signalling inhibitors.
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/513 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. cytosine
A61K 31/517 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
Prodrugs of an NMDA antagonist, (S)-1-phenyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine, useful for the treatment of depression (particularly major depressive disorder) or pain; compositions comprising them, and methods of making them.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4402 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p.ex. phéniramine, bisacodyl
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
Described herein are polymeric nanoparticles that include a therapeutic agent which is 2-(3-((7-(3-(ethyl(2-hydroxyethyl)amino)propoxy)quinazolin-4-yl)amino)-1H-pyrazol- -yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide (also known as AZD1152 hqpa) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of making and using such therapeutic nanoparticles.
The invention concerns compounds of Formula (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1 to R5 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of cell proliferative disorders.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 5/24 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones sexuelles
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuels; Contraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p.ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
54.
COUNTER MECHANISM FOR A DRUG ADMINISTRATION DEVICE
There is provided a dose-counting mechanism capable of accurately displaying a dose count while at the same time fitting in the limited space inside a drug administration device. Within the dose-counting mechanism (C) used in a drug administration device (S), there is provided: a count display tape member (11) with multiple locking holes set at equal intervals; a drive shaft (17) that rotates by a specified angle in conjunction with a rotating shaft of the aforementioned drug administration device, which rotates by a given angle each time dosing is performed; a winding drum (15) for winding the aforementioned count display tape member, which rotates in conjunction with the rotation of the aforementioned drive shaft; a sprocket (19) that is mounted onto a sprocket shaft, which rotates in conjunction with the aforementioned drive shaft and features one or more locking claws that engage the locking hole of the aforementioned count display tape member and regulate the display position of the count display unit, which represents the number of doses; and an unwinding drum (13) that unwinds the aforementioned count display tape member, which is wound up by the aforementioned winding drum and is attached to the aforementioned drive shaft.
The invention relates to compounds of formula(I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Formula (I) which possess inhibitory activity against activating mutant forms of EGFR,and are accordingly useful for their anti-cancer activity and in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti- cancer effect in a warm-blooded animal such as man.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
The present invention relates to the use of combinations comprising 8-[(1R)-1-(3,5- difluorophenylamino)ethyl]-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6- carboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a taxane in the treatment or prophylaxis of cancer; pharmaceutical compositions comprising Compound [I] (or a pharmaceutically acceptable salt thereof) and a taxane; kits comprising Compound [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a taxane, optionally with instructions for use; and methods of treatment comprising the simultaneous, sequential or separate administration of Compound [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a taxane to warm-blooded animal, such as man.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
The present invention relates to a method of treatment of nosocomial pneumonia using a combination of ceftazidime (a third generation cephalosporin) and avibactam (a novel β-lactamase inhibitor), optionally with one or more additional therapeutic agents.
A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.à d. composés contenant un système cyclique de formule , p.ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p.ex. céphalotine
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
58.
COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS
Compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and uses of the compounds of formula (I) for treating bacterial infections are disclosed.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
The invention concerns compounds of Formula (I) (Formula (I)) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 have any of the meanings defined herein before in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of cell proliferative disorders.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
There are provided pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) as defined herein and an amount of an alkaline effervescent agent that is sufficient to provide satisfactory in vitro dissolution; and further comprising one or more pharmaceutically acceptable ingredients; and to processes for obtaining them.
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
61.
COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING NHE-MEDIATED ANTIPORT IN THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCIATED WITH FLUID RETENTION OR SALT OVERLOAD AND GASTROINTESTINAL TRACT DISORDERS
The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 9/04 - Agents inotropes, c. à d. stimulants de la contraction cardiaque; Médicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
62.
COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING NHE-MEDIATED ANTIPORT IN THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCIATED WITH FLUID RETENTION OR SALT OVERLOAD AND GASTROINTESTINAL TRACT DISORDERS
The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist- induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07D 217/04 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote; Alkylène-bis-isoquinoléines avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés à l'atome d'azote du cycle
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 9/04 - Agents inotropes, c. à d. stimulants de la contraction cardiaque; Médicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
The invention described herein provides methods for treating microorganism infection based on the relationship among a given set of parameters pertinent to microorganism infection.
Cycloalkyl ether compounds, therapeutically acceptable salts thereof, processes for preparation thereof, therapeutic uses of such compounds for treating Αβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy, Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration and pharmaceutical compositions containing such compounds. Formula (I) wherein A is -O-, or -CH2-, n is 0 or 1.
C07D 235/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
65.
2H-IMIDAZOL-4-AMINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BACE INHIBITORS
2H-imidazol-4-amine compounds, therapeutically acceptable salts thereof, processes for preparation thereof, therapeutic uses of such compounds for treating Αβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy, Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration methods of therapy, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Formula (I) wherein A is -O- or -CH2-, n is 1 or 1.
C07D 235/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
66.
CYCLOHEXANE-1,2'-INDENE-1',2"-IMIDAZOL COMPOUNDS AND THEIR USE AS BACE INHIBITORS
Cyclohexane-1,2'-indene-1',2''-imidazole compounds, therapeutically acceptable salts thereof, processes for preparation thereof, therapeutic uses of such compounds for treating Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy, Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration, methods of therapy using such compounds, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
C07D 235/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
67.
CYCLOHEXANE-1,2'-NAPHTHALENE-1',2"-IMIDAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BACE INHIBITORS
Cyclohexane-1,2'-naphthalene-1',2''-imidazole compounds, therapeutically acceptable salts thereof, processes for preparation thereof, therapeutic uses of such compounds for treating Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy, Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration, methods of therapy using such compounds, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. biotine, sorbinil
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A camsylate salt of (1r,1 'R,4R)- 4-methoxy-5"-methyl-6'-[5-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl]-3'H-dispiro[cyclohexane-1,2'-inden-1'2'-imidazole]-4"-amine, pharmaceutical compositions containing the salt and therapeutic uses of the salt for treating Αβ-related pathologies such as Alzheimer's Disease, Down's syndrome, β-amyloid angiopathy and conditions such as dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
69.
CRYSTALLINE FORMS OF (S) -4-AMINO-N- (1- (4 - CHLOROPHENYL) - 3 - HYDROXYPROPYL) -1- (7H - PYRROLO [2, 3-D] PYRIMIDI N-4-YL) PIPERIDINE-4-CARBOXAMIDE
The present invention discloses certain new solid state forms of (S)-4-amino-N-(1- (4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4- carboxamide, processes for preparing such forms, pharmaceutical compositions comprising them, and the use of such forms in therapy.
The present invention is directed to compounds which are beta-lactamase inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts, are useful in combination with beta-lactam antibiotics, or alone, for the treatment of bacterial infections, including infections caused by drug resistant organisms, including multi-drug resistant organisms. The present invention includes compounds according to formula (Ia): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of R1, R 2, R 3 and R 4 are described herein.
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
The invention relates to chemical compounds of Formula (I): or a salt thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors of CK2. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein and their use in the prevention and treatment of CK2-related conditions and diseases, e.g., cancer.
An isolated si RNA comprising a sense sequence and an antisense sequence, wherein the sense and the antisense sequence are substantially complementary to each other to form a double-stranded structure that is 17-25 base pairs in length, and wherein the antisense sequence comprises a nucleotide sequence sufficiently complementary to a target human ICAM-1 nucleotide sequence selected from the group of sequences shown in Table 1.
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
The present invention provides a method of selection of a patient, who is a candidate for treatment with an NMDA antagonist drug, such as (S)-1-phenyl-2-(pyridin-2- yl)ethanamine or ketamine, whereby to predict an increased or decreased likelihood of response to the NMDA antagonist. The invention provides a method for determining the sequence of GABR-A2 at any of four single nucleotide polymorphism (SNP) sitesknown as rs3756007, rs11503016, rs17537359 or rs1372472. The method also provides ARMS primers optimised for determining the sequence atthese GABR-A2SNPs and diagnostic kits comprising suitable primers or probes for determining the particular SNPs.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
The present invention relates to a combination comprising AZD5363, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one androgen receptor signalling modulator selected from MDV-3100 (also known as enzalutamide), AZD3514, abiraterone (or an ester prodrug thereof: e.g. abiraterone acetate), and bicalutamide; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Each of these combinations may be useful in the treatment of cancer. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such combinations, and further relates to methods of treatment comprising the simultaneous, sequential or separate administration of AZD5363, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with at least one androgen receptor signalling modulator as described above, to warm-blooded animal, such as a human for the treatment of cancer. The invention also relates to a kit comprising such combinations.
Beta-secretase inhibitors, of formula (I) as described in the specification, pharmaceutical compositions comprising them and therapeutic methods using them for the treatment and/or prevention of Αβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer's Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
An inhaler for delivery of a medicament by inhalation is disclosed. The inhaler comprises a dose counting mechanism comprising a counter. The inhaler further comprises a dispensing mechanism, the dispensing mechanism being configured, on actuation, to dispense a dose of medicament and to adjust the counter. The inhaler further comprises a resetting member configured for movement in a first direction between a first position and a second position to reset the dispensing mechanism, and a prevention mechanism comprising a pair of first and second engaging members. If the movement of the resetting member in the first direction is reversed before it reaches the second position, the first and second engaging members prevent further actuation of the dispensing mechanism until the resetting member is again moved in the first direction. At least one of the first and second engaging members is configured to resiliently flex, under load, into abutment with a substantially rigid component of the inhaler. Preferably the dose counting mechanism counter indicates the number of remaining doses in, or the number of dispensed doses from, the inhaler.
An inhaler for delivery of a medicament by inhalation is disclosed. The inhaler comprises a dispensing mechanism, the dispensing mechanism being configured to dispense a dose of medicament on actuation. The inhaler further comprises a dose counting mechanism comprising a counter and a translating member. The translating member comprises a pawl. The counter comprises a first count wheel, a second count wheel and an intermediate wheel engaged with the second count wheel and in selective engagement with the first count wheel. When the inhaler is fired to dispense a dose of medicament, the dispensing mechanism moves the translating member in a substantially linear direction. The pawl thus rotates the first count wheel, and as the first count wheel rotates, the intermediate wheel is selectively engaged thereby selectively rotating the second count wheel to count the doses of the inhaler.
The present invention relates to certain 2-(2,4,5-substituted-anilino) pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through certain mutated forms of epidermal growth factor receptor (for example the L858R activating mutant, the Exonl9 deletion activating mutant and the T790M resistance mutant). Such compounds and salts thereof may be useful in the treatment or prevention of a number of different cancers. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts thereof, especially useful polymorphic forms of these compounds and salts, intermediates useful in the manufacture of said compounds and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using said compounds and salts thereof.
C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
There are provided pharmaceutical compositions comprising greater than 15% w/w of a compound of Formula (I) as defined herein and/or hydrate thereof and an amount of one or more effervescent agents that is sufficient to provide satisfactory in vitro dissolution; and further comprising one or more pharmaceutically acceptable ingredients; and to processes for obtaining them.
Disclosed herein are azetidinyl compounds of formula I, as described herein, pharmaceutical compositions comprising an azetidinyl compound, and a method of using an azetidinyl compound in the treatment or prophylaxis of a melanin- concentrating hormone related disease or condition.
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. azétidine
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
A61P 3/04 - Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
There is provided a compound which is (a) a pyrimidine sulfonamide of formula (I) or (b) a pharmaceutically acceptable salt thereof, crystalline forms of the compound, processes for obtaining the compound, pharmaceutical intermediates used in the manufacture of the compound, and pharmaceutical compositions containing the compound. The compound is useful in the treatment of a disease/condition in which modulation of chemokine receptor activity is beneficial.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 317/20 - Radicaux hydroxyle ou mercapto non substitués
C07D 317/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples estérifiés
C07C 69/92 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons d'acides hydroxycarboxyliques monocycliques dont les groupes hydroxyle et les groupes carboxyle sont liés à des atomes de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons avec des groupes hydroxyle éthérifiés
82.
PROCESS FOR PREPARING HETEROCYCLIC COMPOUNDS INCLUDING TRANS-7-OXO-6-(SULPHOOXY)-1,6-DIAZABICYCLO[3,2,1]OCTANE-2-CARBOXAMIDE AND SALTS THEREOF
The present invention relates to compounds and processes for preparing compounds of Formula (I), including compounds such as trans-7-oxo-6-(sulphooxy)-1,6- diazabicyclo[3,2,1]octane-2-carboxamide and salts thereof (e.g., NXL-104).
The present invention relates to a novel co-crystal of the compound of formula (I): wherein the co-former molecule is acetyl salicylic acid, to processes for the preparation of the co-crystal, to pharmaceutical compositions containing the co-crystal, to the use of such a co-crystal in the manufacture of a medicament for use in the prevention of arterial thrombotic complications in patients with coronary artery, cerebrovascular or peripheral vascular disease and to methods of treating such diseases in the human or animal body by administering a therapeutically effective amount of a such a co-crystal.
C07D 277/68 - Benzothiazoles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07C 309/08 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant des atomes d'oxygène liés au squelette carboné contenant des groupes hydroxy liés au squelette carboné
86.
CHROMENONE COMPOUNDS AS PI 3 -KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
The invention concerns chromenone compounds of Formula I; or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, n and R6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to a combination comprising (5)-4-amino-N-(1-(4- chlorophenyl)-3 -hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo [2,3 -d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4- carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, hereafter "Compound (I)", and a taxane. Taxanes include established cancer drugs such as docetaxel (TaxotereTM) and paclitaxel (TaxolTM). Such combinations may be useful in the treatment or prophylaxis of cancer. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising such Compound (I) and a taxane. The invention further relates to a method of treatment comprising the simultaneous, sequential or separate administration of Compound (I) and a taxane, to warm-blooded animal, such as man. The invention also relates to a kit comprising Compound (I) and a taxane, optionally with instructions for use.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A method for identifying binding agents having binding specificity for a nucleic acid modification, the binding agents comprising an antigen binding site and including for example, antibodies or fragments or derivatives thereof. Binding agents having binding specificity for a nucleic acid modification, particularly of the backbone or sugar component, the binding agents comprising an antigen binding site, and including for example, antibodies or fragments or derivatives thereof. Uses of the binding agents and associated compositions in diagnostics and therapy.
The present invention relates to solid, semisolid, or liquid formulations comprising amine compounds that prevent or reduce formic acid and/or formyl species generation in the dosage form during the manufacturing process and/or during shelf -life storage. The formulations of the present invention prevent or reduce formation of N- formyl impurities (and gelatin crosslinking) during the manufacturing process and/or during shelf -life storage.
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
The invention provides the compound of formula. (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions containing the compound and the use of the compound in therapy.
C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p.ex. guanine
A61K 31/522 - Purines, p.ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
The invention provides the compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions containing the compound and the use of the compound in therapy.
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. biotine, sorbinil
A61K 31/4745 - Quinoléines; Isoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phénanthrolines
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
92.
PHENOL COMPOUNDS ALS TOLL -LIKE RECEPTOR 7 AGONISTS
The invention concerns compounds of Formula (I): wherein R1, R2, R3 and Q are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, novel intermediates useful in the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use as toll-like receptor 7 agonists.
The invention concerns compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof: where such compounds act as TLR7 agonists and at the same time show advantageous selectivity over TLR8 and hERG, wherein the variable groups R1, R2 and n are as defined herein. The invention also relates to methods for the preparation of such compounds and intermediates useful in the preparation thereof, to pharmaceutical compositions containing such compounds, to the use of such compounds in the preparation of medicaments, and to the use of such compounds in the treatment of conditions mediated by TLR7, such as allergic diseases, autoimmune diseases, viral diseases and, in particular, cancer.
C07D 239/49 - Deux atomes d'azote avec un radical aralkyle, ou un radical aralkyle substitué, lié en position 5, p.ex. triméthoprime
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to a method for stratifying cancer patients according to the cellular phenotype of the tumour based and in particular, according to the presence of stroma and/or location of tumour vessels within the tumour or stromal compartments of a tumour. This patient stratification permits identification of patients whose tumours are more likely to be responsive to treatment with anti-cancer drugs, such as Vascular Endothelial Growth Factors (VEGF) signalling inhibitors. This invention therefore provides personalised healthcare opportunities in the cancer arena.
The invention is directed at a method for predicting a patient's responsiveness to an IAP antagonist. The method includes analysing a tumour cell containing sample from a test patient for the gene status of the TP53 gene, wherein tumours that possess a mutant TP53 gene are more likely to respond favourably to treatment with an IAP antagonist and can thus be selected for, and treated with, an IAP antagonist.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismes; Compositions à cet effet; Procédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
The invention provides a pharmaceutical product comprising, in combination, (1) a named glucocorticosteroid receptor agonist and (2) a β2 adrenoreceptor agonist, a dual β2 adrenoreceptor agonist/M3 receptor antagonist, a muscarinic antagonist, a p38 kinase inhibitor, a neutrophil elastase inhibitor, a phosphodiesterase PDE4 inhibitor, an IKK2 kinase inhibitor or a non-steroidal glucocorticoid receptor agonist, and the use of said product in treating respiratory diseases.
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p.ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
97.
DRUG FORMULATIONS USING WATER SOLUBLE ANTIOXIDANTS
The present invention relates to solid, semisolid, or liquid formulations comprising water soluble antioxidants that prevent or reduce formic acid and/or formyl species generation in the dosage form during the manufacturing process and/or during shelf-life storage. The formulations of the present invention prevent or reduce formation of N-formyl impurities (and gelatin crosslinking) during the manufacturing process and/or during shelf-life storage.
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p.ex. carbazole
The present invention relates to compounds of Formula (I) and/or Formula (Ia): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit ALK kinase activity, and thus may be used for the treatment of cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07F 9/6568 - Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes de phosphore, avec ou sans atomes d'azote, d'oxygène, de soufre, de sélénium ou de tellure, comme hétéro-atomes du cycle comportant des atomes de phosphore comme uniques hétéro-atomes du cycle
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to compounds of Formula (I): and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds inhibit Bcl-2 and/or Bcl-XL activities and may be used for the treatment of cancer.
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
A dry powder inhaler comprises a disc-shaped assembly (14) having cavities (16) filled with medicament powder for inhalation. The assembly is rotatably mounted in a housing (6, 8) on which is mounted a rotatable external casing (11, 12). A mouthpiece (10) is movably mounted on the housing (6, 8) allowing it to be brought into and out of engagement with the edge of the disc (14) whereby the mouthpiece acts as a brake to prevent or permit rotational movement of the disc (14). The inhaler is opened by rotating the housing with respect to the casing (11, 12) to expose the mouthpiece (10). As the inhaler is opened and closed, cam followers (105) on the mouthpiece move along cam tracks (109) in the casing (11, 12), causing the mouthpiece to move against or away from the disc (14). A gap is defined between the disc and mouthpiece to allow a flow of bypass air to enter the mouthpiece.
brevets
